17-Methlytestosteron-Pulver

CAS-Nr.: 58-18-4
Chemischer Name: 17-Methyltestosteron
Synonyme: METHYLTESTOSTERON
CB-Nummer: CB4213510
Summenformel: C20H30O2
Molekulargewicht: 302,46
Schmelzpunkt: 162-168 Grad (lit.)
Alpha: 79 º (c=1, Alkohol)
Siedepunkt: 383,47 Grad (grobe Schätzung)
Dichte: 1,0434 (grobe Schätzung)
Brechungsindex: 1,4800 (Schätzung)
Flammpunkt: 5 Grad
Lagertemperatur: 2-8 Grad
Löslichkeit H2O: Weniger als oder gleich 0,5 mg/ml

Überblick
18-Methyltestosteron, ein synthetisches Derivat von Testosteron, ist ein Medikament aus Androgenen und anabolen Steroiden (AAS). Es wird hauptsächlich zur Behandlung von niedrigem Testosteronspiegel bei Männern, verzögerter Pubertät bei Jungen, in niedrigen Dosen als Bestandteil der Hormontherapie in den Wechseljahren bei Wechseljahrsbeschwerden wie Hitzewallungen, Osteoporose und geringem sexuellen Verlangen bei Frauen sowie zur Behandlung von Brustkrebs eingesetzt bei Frauen (1-3). Es liegt in Form weißer oder cremeweißer Kristalle oder Pulver vor, die in verschiedenen organischen Lösungsmitteln löslich, in Wasser jedoch praktisch unlöslich sind. Es sollte einer oralen Verabreichung unterliegen.
19-Es wurde kurz nach der Entdeckung von Testosteron synthetisiert und war eines der ersten synthetischen AAS-Medikamente. 17-Methyltestosteron kann über seine medizinische Funktion hinaus auch zur Verbesserung von Körperbau und Leistung eingesetzt werden, obwohl es aufgrund seiner androgenen Wirkung, östrogenen Wirkung und des Risikos einer Leberschädigung nicht so häufig für solche Zwecke eingesetzt wird wie andere AAS. Die Droge ist in vielen Ländern eine kontrollierte Substanz und daher ist die nichtmedizinische Verwendung im Allgemeinen illegal.

Es wurde zur Behandlung verschiedener Symptome wie Hypogonadismus, Kryptorchismus, verzögerter Pubertät und erektiler Dysfunktion bei Männern sowie in niedrigen Dosen zur Behandlung von Wechseljahrsbeschwerden (insbesondere bei Osteoporose, Hitzewallungen und zur Steigerung der Libido und Energie) nach der Geburt eingesetzt Brustschmerzen und Schwellung.

In den USA ist 17-Methyltestosteron ein anaboles Steroidhormon, das hauptsächlich zur Behandlung von Männern mit Testosteronmangel, Hypogonadismus und verzögerter Pubertät eingesetzt wird. Hypogonadismus umfasst sowohl den primären als auch den hypogonadotropen Typ: Der erstere kann durch Kryptorchismus, bilaterale Torsionen, Orchitis und das Vanishing-Testis-Syndrom verursacht werden; oder Orchidektomie. Letzteres umfasst einen idiopathischen Gonadotropin- oder LHRH-Mangel oder eine Hypophysen-Hypothalamus-Schädigung durch Tumore, Trauma oder Strahlung. Es wird auch bei Frauen zur Behandlung von Brustkrebs, Brustschmerzen und schwangerschaftsbedingten Schwellungen eingesetzt und kann mit der Zugabe von Östrogen Symptome der Menopause behandeln. Es wurde auch in Kombination mit veresterten Östrogenen zur Behandlung mittelschwerer bis schwerer vasomotorischer Symptome im Zusammenhang mit der Menopause bei Frauen eingesetzt.

17-Methyltestosteron wird oral verabreicht. Die empfohlene Dosierung variiert je nach Alter, Geschlecht und Diagnose des einzelnen Patienten. Die Dosierung wird entsprechend der Reaktion des Patienten und dem Auftreten von Nebenwirkungen angepasst. Eine Ersatztherapie bei Männern mit Androgenmangel erfordert normalerweise 10 bis 50 mg 17-Methyltestosteron täglich. Allerdings müssen sowohl bei der Bestimmung der Anfangsdosis als auch bei der Anpassung der Dosis das chronologische Alter und das Skelettalter berücksichtigt werden. Die bei der Behandlung der verzögerten Pubertät verwendeten Dosen liegen im Allgemeinen im unteren Bereich der oben angegebenen Werte und sind nur für eine begrenzte Dauer, beispielsweise 4 bis 6 Monate, gültig. Zur Behandlung von Brustkrebs bei Frauen beträgt die Dosierung von 17-Methyltestosteron bei Frauen 50-200 mg täglich.

17-Methyltestosteron wirkt durch zwei Hauptmechanismen: Aktivierung des Androgenrezeptors (direkt oder als DHT) und durch Umwandlung in Östradiol und Aktivierung bestimmter Östrogenrezeptoren.
17-Methyltestosteron kann in die Zielgewebezellen eindringen, sich an den Androgenrezeptor binden oder durch das zytoplasmatische Enzym 5 -Reduktase zu 5 -Dihydrotestosteron (DHT) reduziert werden. DHT bindet noch stärker an denselben Androgenrezeptor, was zu einer noch stärkeren androgenen Potenz führt. Der T-Rezeptor oder DHT-Rezeptorkomplex durchläuft eine Strukturveränderung, die es ihm ermöglicht, in den Zellkern zu gelangen und direkt an spezifische Nukleotidsequenzen der chromosomalen DNA zu binden, die als Hormon-Response-Elemente (HREs) bezeichnet werden. Dieser Prozess reguliert die Transkriptionsaktivität verschiedener Gene und erzeugt so die androgenen Wirkungen.

17-Methyltestosteron kann verschiedene Arten von Nebenwirkungen hervorrufen. Zu den häufigen Nebenwirkungen zählen verstärktes Haarwachstum im Gesicht/Körper, Haarausfall auf der Kopfhaut, erhöhte Aggressivität, Haut, Akne, Seborrhoe sowie Sexualtrieb und spontane Erektionen. Es gibt auch einige Arten von östrogenen Nebenwirkungen wie Brustspannen, Gynäkomastie, Flüssigkeitsansammlung und Ödeme. Männer können unter Hypogonadismus, Hodenatrophie und reversibler Unfruchtbarkeit leiden. Frauen können manchmal unter einer teilweise irreversiblen Virilisierung einschließlich Klitoromegalie, Brustatrophie, Stimmvertiefung, Hirsutismus und Muskelhypertrophie sowie Menstruationsstörungen und reversibler Unfruchtbarkeit leiden.

17-Methyltestosteron kann auch Hepatotoxizität verursachen, einschließlich erhöhter Leberenzyme, cholestatischem Ikterus, Peliosis hepatis, Hepatomen und hepatozellulärem Karzinom. Es kann auch negative Auswirkungen auf das Herz-Kreislauf-System haben, wie Erythropoese, einen Anstieg des Hämatokritspiegels oder sogar Polyzythämie, was sogar zu thrombischen Ereignissen wie Embolie und Schlaganfall führen kann. Schließlich erhöht eine Langzeitbehandlung das Krebsrisiko. Zu einigen Extremfällen zählen auch Hypomanie/Manie, Depression, Wahnvorstellungen, Suizidalität und Psychose.

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