Der Syntheseweg von Androstendion zu Testosteron erfolgt normalerweise auf zwei Arten:
Weg 1: 3-positionsselektive Veretherung, gefolgt von Reduktion mit Natriumborhydrid oder Kaliumborhydrid und anschließender Hydrolyse mit Säure;
Weg 2: Reduktion mit Natriumborhydrid oder Kaliumborhydrid zur Herstellung einer Mischung aus Testosteron und Diol, gefolgt von selektiver Oxidation mit aktivem MnO2 zur Herstellung von Testosteron.