Toremifencitrat

Grundlegende Informationen zu Toremifencitrat

 

Produktname: Toremifencitrat
Synonyme: Fareston
CAS-Registrierungsnummer: 89778-27-8
Gehalt: 99 %
Summenformel: C26H28ClNO.C6H8O7
Molekulargewicht: 598,09
Schmelzpunkt: 158-164 ºC
Siedepunkt: 535,1 ºC bei 760 mmHg
Dichte: 1,045 g/cm3
Brechungsindex: 1,416-1,418
Aussehen: Weißes oder fast weißes Pulver

Toremifencitrat ist ein oraler selektiver Östrogenrezeptormodulator (SERM), der dabei hilft, den Wirkungen von Östrogen im Körper entgegenzuwirken.

Ursprünglich zur Bekämpfung von Brustkrebs entwickelt, haben Bodybuilder Fareston erfolgreich zur Bekämpfung der Gynäkomastie eingesetzt, die entsteht, wenn Testosteron im Körper in Östrogen umgewandelt wird und Männer Brüste wachsen lassen. Diese Substanz kann für kaum etwas anderes verwendet werden und andere ähnliche Verbindungen, wie Nolvadex oder Clomid, sind in der Post-Cycle-Therapie viel wirksamer.

Toremifen (Fareston) ist ein nichtsteroidaler selektiver Östrogenrezeptormodulator (SERM), der sowohl gemischte agonistische als auch antagonistische Eigenschaften in Bezug auf Östrogen in verschiedenen Geweben und Zellen im menschlichen Körper aufweist. Toremifen gehört zu einer Familie von Verbindungen, die als Triphenylethylenverbindungen bekannt sind, zu denen auch Nolvadex (Tamoxifen) und Clomid (Clomiphencitrat) gehören und die beide insbesondere sehr eng miteinander verwandte Verbindungen sind.

Es wurde bereits erwähnt, dass Toremifen ein SERM ist und dazu dient, Östrogen an verschiedenen Rezeptorstellen in bestimmten Geweben im Körper (insbesondere Brustgewebe) zu blockieren. Als Laienerklärung gibt Toremifen vor, ein „falsches“ Östrogen zu sein, das Östrogenrezeptoren im Brustgewebe besetzt. Da diese Rezeptoren mit Toremifen besetzt sind, kann echtes Östrogen dort seine Aufgabe nicht erfüllen. Toremifen senkt nicht den gesamten Östrogenspiegel im Blutplasma. Es wirkt nicht nur antagonistisch auf Östrogenrezeptoren im Brustgewebe, sondern auch antagonistisch auf Östrogen in der Hypothalamusdrüse (dies „täuscht“ den Hypothalamus im Wesentlichen vor, es gäbe nur geringe oder keine zirkulierenden Östrogenspiegel im Körper, was dazu führt, dass er seine Produktion erhöht von Testosteron, so dass die Aromatisierung genutzt werden kann, um diese Werte wiederherzustellen.

Toremifen wirkt auch agonistisch auf Östrogenrezeptoren in anderen Geweben des Körpers (insbesondere in der Leber). Dies bedeutet, dass Toremifen zwar im Brustgewebe und im Hypothalamus als Antiöstrogen wirkt, in der Leber jedoch als Östrogen wirkt. Dies kann insbesondere während eines anabolen Steroidzyklus positive Auswirkungen haben, wie z. B. die Verbesserung und Verschiebung des Cholesterinspiegels in einen günstigeren Bereich.

Toremifencitrat ist ein oraler selektiver Östrogenrezeptormodulator (SERM), der dabei hilft, den Wirkungen von Östrogen im Körper entgegenzuwirken. Toremifencitrat ist in den USA unter dem Markennamen Fareston zugelassen und von der FDA für die Anwendung bei fortgeschrittenem (metastasiertem) Brustkrebs zugelassen. Unter dem Markennamen Acapodene wird es auch zur Vorbeugung von Prostatakrebs evaluiert.

Es wurde bereits erwähnt, dass Toremifen ein SERM ist und dazu dient, Östrogen an verschiedenen Rezeptorstellen in bestimmten Geweben im Körper (insbesondere Brustgewebe) zu blockieren. Als Laienerklärung gibt Toremifen vor, ein „falsches“ Östrogen zu sein, das Östrogenrezeptoren im Brustgewebe besetzt. Da diese Rezeptoren mit Toremifen besetzt sind, kann echtes Östrogen dort seine Aufgabe nicht erfüllen. Toremifen senkt nicht den gesamten Östrogenspiegel im Blutplasma. Es wirkt nicht nur antagonistisch auf Östrogenrezeptoren im Brustgewebe, sondern auch antagonistisch auf Östrogen in der Hypothalamusdrüse (dies „täuscht“ den Hypothalamus im Wesentlichen vor, es gäbe nur geringe oder keine zirkulierenden Östrogenspiegel im Körper, was dazu führt, dass er seine Produktion erhöht von Testosteron, so dass die Aromatisierung genutzt werden kann, um diese Werte wiederherzustellen.

Toremifencitrat entfaltet seine Wirkung, indem es den Östrogenrezeptor in einigen Geweben antagonisiert und in anderen agonistisch wirkt. Auf diese Weise werden bestimmte Östrogenwege aktiviert und andere blockiert. Es scheint östrogene Wirkungen auf die Blutfette auszuüben, indem es LDL und Gesamtcholesterin senkt, sowie östrogene Wirkungen auf die Knochen und verbessert die Dichte. Es scheint auch eine antiöstrogene Wirkung auf das Brustgewebe auszuüben, wodurch die traditionelle Wirkung von Östrogen ersetzt wird und Brustkrebs bei postmenopausalen Frauen wirksam vorgebeugt wird.

Im Kampf gegen Brustkrebs beträgt die Standarddosis von Fareston normalerweise 60 mg pro Tag. Die Gesamtdauer der Anwendung ist nicht vorhersehbar und richtet sich nach den Bedürfnissen des Patienten. Es ist nicht ungewöhnlich, dass die Behandlung ein oder zwei Jahre dauert und dann bei Bedarf AIs hinzugefügt werden. Sobald der Krebs in Remission ist, werden üblicherweise Verbindungen wie Fareston eingesetzt, um den verbesserten Zustand zu unterstützen.

Für Benutzer anaboler Steroide, die gegen Gynäkomastie kämpfen, liegen die Standarddosen von Fareston im Bereich von 30-60mg pro Tag und wirken bei den meisten Männern sehr gut. Wenn dieser Schutz nicht ausreicht, können Sie zwar versuchen, die Dosis zu erhöhen, doch am besten ist es, auf KI umzusteigen. Sie werden feststellen, dass Fareston aufgrund der Verwendung von Testosteron, Dianabol und Anadrol sehr gut bei der Bekämpfung von Gynäkomastie wirkt. Sie werden feststellen, dass es auch gut mit Equipoise und Deca Durabolin funktioniert. Da Deca Durabolin jedoch auch ein Gestagen ist, benötigen Männer, die sehr empfindlich auf dieses Hormon reagieren, möglicherweise eine AI. Das Gleiche gilt für das Trenbolon-Hormon. Trenbolon aromatisiert nicht, ist aber ein Gestagen. Darüber hinaus kann die Verwendung eines aromatisierenden Steroids mit einer Verbindung wie Trenbolon bei manchen Männern das Risiko einer Gynäkomastie erhöhen. Während viele aufgrund von Gestagenen keinen Gynäkomastie-Schutz benötigen und mit SERMs zur Bekämpfung der Aromatase auskommen, benötigen einige empfindliche Männer eine KI. Unabhängig davon deckt Fareston, wenn es für Sie funktioniert, den gesamten Zyklus von Anfang bis Ende ab.

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