Exemestan -Pulver

Exemestan -Pulver

Produktname: Exemestane, Aromasinpulver
CAS: 107868-30-4
Molekülformel: C20H24O2
Molekulargewicht: 296.4
Reinheit: 99%
Aussehen: Weißes Pulver
Physische Form: solide
Schmelzpunkt: 155.13aac
Speichertemperatur: Raumtemperatur
Halbleben: 24 Stunden
Häufige Dosen: 12,5 mg pro Tag
Erkennungszeit: 2 Wochen
Arzneimittelklasse: oraler Anti-Östrogen

Exemestane Pulvershow:

Exemestan, chemischer Name 6- methyleneandrosta -1, 4- dien -3, 17- Dione, Handelsname Aromasin, ein von Pharmacia und upjoin von iTalyse entwickelter Aromatase-Aromatase-Aromatase-Aromatase. Es wurde erstmals im April 1999 für Marketing in Großbritannien zugelassen und in den Ländern der USA, Deutschland, der Schweiz, Kanada und der nordischen Nordik eingeleitet. Es wird hauptsächlich bei der Behandlung von fortgeschrittenem Brustkrebs bei Frauen nach der Menopause verwendet. Sein Wirkungsmechanismus ist eine irreversible Bindung an die Substratbindungsstelle der Aromatase, die inaktivierende Aromatase und somit den Östrogenspiegel im Plasma verringert. Exemestan hat eine starke und spezifische Aromatase -inhibitorische Wirkung. Als Zweitlinien- und Drittanlagenbehandlung für Frauen nach der Menopause mit östrogenabhängigem Brustkrebs ist es der Standardtherapie in Bezug auf Tumorschrumpfung, längere Überlebensrate und Krankheitsstabilitätsrate mit wenigen nachteiligen Reaktionen überlegen.

Das Wachstum von Brustkrebszellen kann vom Vorhandensein von Östrogen abhängen. Das Östrogen (Estron und Östradiol) bei der Kreislauf von Frauen nach der Menopause wird hauptsächlich durch Aromatase in peripheren Geweben von Androgenen (Androstendion und Testosteron) in den Nebennieren- und Eierstöcken umgewandelt. Die Verhinderung der Östrogenproduktion durch Hemmung der Aromatase ist eine wirksame selektive Behandlung für postmenopausale hormonabhängige Brustkrebs. Exemestan ist ein irreversibler Steroidaromatase -Inaktivator. Es ist strukturell ähnlich wie Androstenedion, das natürliche Substrat des Enzyms, und ein Pseudo-Substrat von Aromatase. Es kann das Enzym durch irreversibel Bindung an sein aktives Zentrum inaktivieren und damit den Östrogenspiegel bei der Durchblutung von Frauen nach der Menopause signifikant verringern, hat jedoch keinen signifikanten Einfluss auf die Biosynthese von Kortikosteroiden und Aldosteron in den Adrenaldrüsen. Bei einer 600 -mal höheren Konzentration als die Aromatasehemmkonzentration hat es keinen signifikanten Einfluss auf andere Enzyme im Steroidogeneseweg.

Das Wachstum von Brustkrebszellen kann vom Vorhandensein von Östrogen abhängen. Das Östrogen (Östron und Östradiol) im Zirkulation von Frauen nach der Menopause wird hauptsächlich aus Androgenen (Androstendion und Testosteron) in den Nebennieren- und Eierstöcken durch Aromatase in peripheren Geweben umgewandelt. Die Verhinderung der Östrogenproduktion durch Hemmung der Aromatase ist eine wirksame und selektive Methode zur Behandlung von postmenopausalem hormonabhängigem Brustkrebs. Exemestan ist ein irreversibler steroidaler Aromatase -Inaktivator. Es ist ähnlich in der Struktur wie das natürliche Substrat des Enzyms Androstedion und ist ein Pseudo-Substrat von Aromatase. Es kann das Enzym durch irreversibel Bindung an sein aktives Zentrum inaktivieren und damit den Östrogenspiegel bei der Durchblutung von Frauen nach der Menopause signifikant verringern, hat jedoch keinen signifikanten Einfluss auf die Biosynthese von Kortikosteroiden und Aldosteron in den Adrenaldrüsen. Bei einer 600 -mal höheren Konzentration als die Konzentration, die die Aromatase hemmt, hat es keinen signifikanten Einfluss auf andere Enzyme im Steroidogeneseweg.

Exemestan ist ein Aromatasehemmer für:

Adjuvante Behandlung von Frauen nach der Menopause mit östrogenrezeptor positivem Frühbrustkrebs, die zwei bis drei Jahre Tamoxifen erhalten haben und zum Abschluss von insgesamt fünf aufeinanderfolgenden Jahren der adjuvanten hormonellen Therapie zu Exemestan umgestellt werden.

Dieses Medikament wird verwendet, um bestimmte Arten von Brustkrebs (wie Hormonrezeptor-positiver Brustkrebs) bei Frauen nach den Wechseljahren zu behandeln. Exemestan wird auch verwendet, um zu verhindern, dass der Krebs zurückkommt. Einige Brustkrebs werden durch ein natürliches Hormon namens Östrogen schneller wachsen. Exemestan verringert die Östrogenmenge, die der Körper herstellt, und hilft, das Wachstum dieser Brustkrebserkrankungen zu verlangsamen oder umzukehren.

Empfohlene Dosis: Ein 25 -mg -Tablet einmal täglich nach einer Mahlzeit.

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